Antibióticos

Bacterias – Pared formada por péptido glicano.

PBP: proteína de unión de la penicilina. La función es mantener la síntesis de péptido glicano y transporte hasta la pared. La bacteria mantiene su pared integra una vez que es hiperosmotica e impide la entrada de agua.

Gram (+): bacterias que se tiñen de azul oscuro o violeta por la tinción de Gram: de aquí el nombre de "Gram-positivas". Esta característica está íntimamente ligada a la estructura de la envoltura celular por lo que refleja un tipo natural de organización bacteriana. Son uno de los principales grupos de bacterias, y cuando se tratan como taxón se utiliza también el nombre de Posibacteria.^[2] Las restantes son las bacterias G(+).

Incluyen especies tanto móviles (vía flagelos) como inmóviles con forma de bacilo (Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Lactobacillus, Listeria) o coco (Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus); con gruesas paredes celulares o sin ellas (Mycoplasma).

Gram (-): bacterias que no se tiñen de azul oscuro o violeta por la tinción de Gram: de ahí el nombre de "Gram-negativas". Esta característica está íntimamente ligada a la estructura de la envoltura celular, por lo que refleja un tipo natural de organización bacteriana.

Muchas especies de bacterias G(-) causan enfermedades. Los cocos Gram-negativos causan la gonorrea (Neisseria gonorrhoeae), meningitis (Neisseria meningitidis) y síntomas respiratorios (Moraxella catarrhalis), entre otros. Los BG(-) incluyen un gran número de especies. Algunos de ellos causan principalmente enfermedades respiratorias (Hemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae , Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa), enfermedades urinarias (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens) y enfermedades gastrointestinales (Helicobacter pylori, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi). Otros están asociadas a infecciones nosocomiales (Acinetobacter baumanii).

Antibióticos

Penicilina Naturales

Penicilina G sódica, G potásica, procaina, Penicilina de depósito (benzetacil).

Espectro (reducido): CG(+),Neisseria meningitidis (meningococos), Neisseria gonorrhoeae (gonococos).

Mecanismo de Acción: se unen a los receptores de PBP, entrando por las porinas de las bacterias. Los Staphilococos poseen una enzima que digeren los enlaes del anillo beta lactamico.

Las penicilinas que son betalactamicos resistentes son:

Antiestaphilococicas: Isoxacilpenicilinas - metilcilina, nafcilina, cloxacilina, decloxacilina.

Aminopenicilinas

Espectro ampliado: BG(-) – E. Coli, Proteus mirabilis, Enterobacterias.

Clasificación: Amoxicilina, Ampiclina.

Mecanismo de acción: las bacterias crearon Resistencia creando asi, un anillo similar al betalactamico con mas afinidad a la betalactamasa: fue creado entonces los Inhibidores de beta lactamasa (IBL), que son: Acido clavulanico, subactan, tazobactan.

Indicaciones: infección respiratoria aguda, enfermedades venéreas, fiebre reumática.

Carboxipenicilinas

Espectro: CG(+), BG(-), Pseudomonas aeruginosa.

Clasificación: Ticarcilina, piperacilina, azlocilina, mezlocilina. Se agrega IBL para los gérmenes beta lactamicos.

Quinolonas

Mecanismo de acción: inhibe la replicación del acido ribonucleico, bloqueando la actividad de la subunidad del ADN girasa.

Clasificacion: viejas – acido nalidixico y cianoxacino. Espectro: G(-).

Nuevas (fluoroquinolonas): norfloxacino, ciprofloxacino.

Espectro: G(+) – Enterococos y neumococos, G(-) y pseudomonas. Ambas no son efectivas contra gérmenes anaeróbicos. Tienen más actividad contra cepas de estafilococos resistentes a meticilina.

Indicaciones: infección urinaria, prostatitis, enfermedades sexuales, inflamación del tubo digestivo por E. Coli, Shigela, Salmonela.

Cefalosporinas

Mecanismo de Acción: interfiere en la síntesis de peptidoglicano de la pared celular.

Clasificación:

1ª Generación

Espectro: CG(+) - estaphilococos, estreptococos, neumococo.

Clasificación: Cefalotina, cefazolina, cefalexina, cefradina, cefadroxilo, cefminox.

Indicaciones: inf. Vías urinarias, ginecológicas, cardiacas, gastrointestinales (Shigela, salmonela), inf. de huesos por staphilococos, infecciones respiratorias bajas por streptococos pneumonae.

2ª Generación

Espectro: G(+), G(-) - E.Coli, Klebsiella pneumonia, Haemophilus influenzae, moraxella catharralis, Neisseria meningitidis. No tienen actividades contra pseudomonas, ni CG(+).

Clasificación: cefoxilina, ceflocor, cefiprozil, cefuroxima, cefonicida.

Indicaciones: infecciones respiratorias superior (neumonía), tracto urinario, pielonefritis por E. Coli y klebsiela.

3ª Generación

Espectro: activo a CG(+) – streptococos, staphilococos, BG(-) – E. Coli, Klebsiella, H. influenzae, enterobacter, pseudomonas y anaerobios.

Clasificación: cefdinir, cefpodoxima, celfitoren, cefixima, cefbuteno, cefotaxima, ceftriaxona y ceftazidima

Indicaciones: ceftriaxona y cetazidima son activos contra pseudomonas en inf. urinarias, SNC, ginecológicas.

4ª Generacion

Espectro: combinados con IBL tiene mayor espectro contra G(+) y G(-), enterobacterias, anaerobios, actividad antiseudomonas usadas en infecciones severas.

Clasificacion: cefepime, cefpiroma.

Carbapenemas

Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de la pared bacteriana, inhibidores de beta lactamasa.

Espectro: G(+), G(-), aerobios, anaerobios, pseudomonas.

Clasificacion: imipenen, meropenen, ertropenen.

Macrolidos

Mecanismo de acción: inhibe la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la translocacion de ARNt.

Clasificacion:

Eritromicina: tto de enfermedades respiratoria superior (neumonía), tejidos – CG(+). Oleandomicina;

Espiromicina: Enfermedades de legionarios, faringitis, gonorrea, inf cutáneas, neumonías, acción contra G(+) y algunos G(-) como mycoplasma, espiroquetas, rickttsias.

Claritromicina: bactericida al H. Pilory, streptococos agalactial, S. peneumonae, H. influenzae, Neiseria gonorrae, S. aureus. No efectivo a pseudomonas.

Axitromicina: efectivo a G(+) – S. aureus, S. pneumonae, estreptococos. G(-) – Haemophilus influenzae, Moraxella catharralis, legionela peneumophila. Anaerobios como el clostridium perfringes.

Espectro: potentes contra G(+) – Streptococos, staphilococos aureus, G(-) – legionela pneumophilia, klebsiella pneumonae.

Aminoglucosidos

Mecanismo de acción: actúan a nivel de los ribosomas en la unidad 30S bacteriana, creando porosidad en la membrana.

Espectro: G(-) – E. Coli, shigela, m. tbc, aerobios, G(+), pseudomonas.

Indicaciones: infecciones severas del abdomen y vías urinarias, casos de bacteremia y endocarditis bacteriana.

Clasificacion

1ª Generacion

Estreptomicina, kanamicina – TBC, endocarditis, neumonía, enteritis.

Neomicina – flora bacteriana del intestino.

2ª Generacion – G(-) – E coli, pseudomonas, klebsiela, staphilococos auerus.

Gentamicina – inf del ojo, piel, pulmones, estomago, vías urinarias y sangre.

Amikacina, sisomicina, netilmicina, tebromicina, ribostamicina.

Sulfonamidas

Mecanismo de acción: inhiben el crecimiento bacteriano por interferencia en la síntesis de acido fólico bacteriano, con disminución de los nucleótidos bacterianos.

Espectro: G(+), G(-), plasmodium, nocardia, toxoplasma.

Clasificacion: sulfoisaxasol – inf urinarias

Sulfometazol – (bactrin) usado con trimetropin – CG(+)y G(-) no tienen actividad contra pseudomonas, mycobacterium.

Sulfocetomica – conjuntivitis.

Trimetropina

Mecanismo de acción – inhibe dihidrofolato reductasa, provocando interferencia en el acido fólico. Se presentan en combinación con sulfometizol.

Indicaciones – inf urinarias, respiratoria, pneumoystis carinii en SIDA.

Tetraciclinas

Mecanismo de acción: inhibidores específicos del ribosoma procariotico, bloqueando la subunidad 30S, inhibiendo la síntesis de proteínas lo que impide la replicación y lleva a muerte celular.

Clasificacion:

1ª Generacion

Clortetraciclina – Amplio espectro frente a G(-), G(+), E coli, salmonela, mycoplasma spp, clostridium y virus.

Oxitetraciclina – enf respiratorias, urinarias, piel, oído, ojos, gonorrea.

Demeclocina – misma acción pero excretada más lentamente lo que prolonga su acción.

2ª Generacion

Metaciclina – mismo espectro pero con efecto más prolongado.

Doxiciclina – bronquitis, neumonía, haemophilus influenzae, legionella, streptococos.

Minociclina – meningitis, inf por acinobacterias.

3ª Generacion

Glicilciclinas – amplio espectro de acción: CG(+), BG(-), anaerobius, campylobacter, mycoplasma, legionella. No eficaz contra pseudomonas.

Fenicoles

Mecanismo de acción: ejerce acción mediante la unión irreversible a la subunidad 50S, inhibiendo la síntesis proteica.

Espectro: Haemophilus influenzae, neiseria meningitis y cepas de streptococos pneumonae.

Clasificacion: Cloranfenicol – Amplio espectro a G(+) y G(-), micoplasma, rickttsias y espiroquetas. Usado en inf del ojo.

Tianfenicol: similar al cloranfenicol.

Nitroimidazol

Mecanismo de acción: inhibe la síntesis proteica de acido nucleico.

Espectro: G(-) anaerobios y CG(+) anaerobios.

Clasificacion: Metronidazol - ATB y antiparasitario. Indicado para inf por protozoarios y bacterias anaeróbicas, vaginitis (trichomona vaginalis), entamoeba histolytica, guardia lambia, enf de Crohn, H Pilory.

Albendazol – antiparasitario que causa alteraciones degenerativas en células del tegumento de vermes, gusanos, inhibe fumarato reductasa de los helmintos.

Polimixinas

Mecanismo de acción: bactericidas que actúan a nivel de las membranas celulares causando su disrupción por efecto surfactante.

Espectro: actividad restringida a G(-) – E coli, klebsiella, enterobacter, pseudomonas aeruginosa.

Clasificacion: polimixina B, polimixina E o Colistin.

Glucopeptidos

Mecanismo de acción: actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos, alterando la permeabilidad de la membrana, inhibiendo la síntesis de RNA.

Clasificacion: Vancomicina – efectivo contra S aureus, S pyogenesis, S pneumonae, en general G(+) y menos G(-). Se usa en casos de staphilococos resistentes a penicilinas antiestaphilococicas, endocarditis por S viridons o aureus.

Teicoplanina – profilaxis y tto de inf serias causadas por G(+). Similar a vancomicina.

Estreptograminas

Mecanismo de acción: ejercen su acción a nivel del ribosoma bacteriano. Tiene 2 componentes: A – se une al peptidil RNAt y bloquea la unión de nuevos AA, aumentando la afinidad del B a 50S. B – impide la elongación de la cadena peptidica.

Espectro: activo frente a mayoría de los G(+) y algunos G(-), haemophilus influenzae, neiseria, M catharralis. No tienen actividad a pseudomonas.

Clasificacion: quinupristina – dalfopristina.

Lipopeptidos

Mecanismo de acción: se une a membrana plasmática por un proceso que pediende de la concentración de Ca+, produciendo la despolarización de la membrana bacteriana, inhibiendo la síntesis de proteínas DNA y RNA.

Espectro: S aureus, staphilococos, streptococos pyogenis.

Clasificacion: daptomicina.

Indicacion: inf de la piel, endocarditis.

Rifamicinas

Mecanismo de acción: Ejerce su efecto antimicrobiano al inhibir la subunidad beta de la enzima RNA polimerasa DNA dependiente, uniéndose a la subunidad beta, lo que impide la iniciación de la cadena polipeptídica, pero no su elongación.

Espectro: G(+) con excepción de Enterococcus faecalis y en algunos casos S. aureus meticilino resistentes. Algunos G(-) como Neisseria spp., M. catarrhalis, Haemophilus influenzae, Brucella spp y Legionella spp. No son útiles para tratar infecciones por otros gramnegativos (enterobacilos y Pseudomonas) ya que la membrana externa representa una importante dificultad para el ingreso de la droga a la bacteria. Muy activa frente a Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. kansasii, M. marinum, M. leprae; de actividad intermedia frente a M. avium-intracellulare e inactiva frente a M. fortuitum y M. chelonae. Rifabutina tiene mayor actividad que rifampicina frente a micobacterias atípicas, incluyendo M. avium-intracellulare y M. fortuitum.

Clasificación: Rifampicina, rifobutamina, rifopentina.